眾所周知，化學(xué)藥品制備工藝流程復雜，在制備過(guò)程中不可避免的產(chǎn)生一定量的雜質(zhì)。然而，在藥品制備過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)是否具有可專(zhuān)利性，對此各界有不同的看法。最近，在北京四環(huán)制藥有限公司和齊魯制藥有限公司關(guān)于馬來(lái)酸桂哌齊特注射液系列專(zhuān)利無(wú)效案中，專(zhuān)利復審委員會(huì )針對藥物中雜質(zhì)的可專(zhuān)利性作了一定的分析。

       在上述系列案件中，涉及一件名稱(chēng)為“桂哌齊特氮氧化物、其制備方法和用途”、專(zhuān)利號為ZL200910176994.1的發(fā)明專(zhuān)利申請，其權利要求1保護一種桂哌齊特氮氧化物。該桂哌齊特氮氧化物是桂哌齊特藥品中存在的雜質(zhì)。根據涉案專(zhuān)利的說(shuō)明書(shū)所述，桂哌齊特不穩定，在光照下很容易發(fā)生氧化。因此，可以認為桂哌齊特氮氧化物是桂哌齊特制備或保存過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)。

       在上述專(zhuān)利的無(wú)效決定中，專(zhuān)利復審委員會(huì )認為，如果現有技術(shù)并未就某一物質(zhì)給出任何定義或說(shuō)明，包括其化學(xué)名稱(chēng)、結構、理化參數、制備方法等，本領(lǐng)域技術(shù)人員無(wú)從獲知該物質(zhì)的存在，則不能認為現有技術(shù)公開(kāi)了該物質(zhì)。根據專(zhuān)利復審委員會(huì )的上述決定，即使桂哌齊特氮氧化物是已經(jīng)客觀(guān)存在的物質(zhì)，但是只要現有技術(shù)并沒(méi)有公開(kāi)、分離或鑒定該雜質(zhì)，那么首次發(fā)現并分離或制備、鑒定的桂哌齊特氮氧化物就能獲得專(zhuān)利法的保護。顯然這一決定與《專(zhuān)利審查指南》第二部分第十章第2.1節關(guān)于天然物質(zhì)的規定一致。

       通常，判斷一項發(fā)明創(chuàng )造能否授予專(zhuān)利權的標準主要是發(fā)明創(chuàng )造是否滿(mǎn)足授予專(zhuān)利權的實(shí)質(zhì)性條件，比如是否符合專(zhuān)利法第5條、第22條和25條的規定。專(zhuān)利法第5條和第25條規定了不可授予專(zhuān)利權的主題，顯然藥物制備過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)作為人工合成的物質(zhì)（比如化合物）能夠滿(mǎn)足專(zhuān)利法第5和25條規定。

       專(zhuān)利法第22條規定了授予專(zhuān)利權的發(fā)明創(chuàng )造應該具有新穎性、創(chuàng )造性和實(shí)用性。所謂的新穎性，只要現有技術(shù)（包括抵觸申請）沒(méi)有公開(kāi)該雜質(zhì)，例如沒(méi)有提到該雜質(zhì)的名稱(chēng)、結構式、理化性質(zhì)等，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員無(wú)法獲知該物質(zhì)的客觀(guān)存在，那么根據專(zhuān)利法的規定，該雜質(zhì)就應該具有新穎性。

        專(zhuān)利法規定，創(chuàng )造性，是指與現有技術(shù)相比，該發(fā)明具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著(zhù)的進(jìn)步。對于化合物而言，《審查指南》規定，如果化合物與已知化合物的結構不相似，那么化合物只要有一定的用途就具有創(chuàng )造性；如果化合物與已知化合物的結構相似，那么化合物需要具有意料不到的技術(shù)效果（比如明顯更好的效果或者不同的用途）才能具有創(chuàng )造性。一般而言，雜質(zhì)與活性化合物的結構類(lèi)似，所以雜質(zhì)是否具有創(chuàng )造性主要在于雜質(zhì)是否具有新的用途。在上述專(zhuān)利中，發(fā)現桂哌齊特氮氧化物具有殺蟲(chóng)活性，具有完全不同的用途，因此　能夠滿(mǎn)足創(chuàng )造性的要求。

      最后，實(shí)用性是指該發(fā)明或者實(shí)用新型能夠制造或者使用，并且能夠產(chǎn)生積極效果。因此，如果雜質(zhì)能夠產(chǎn)生積極的效果（比如上述專(zhuān)利中的新殺蟲(chóng)活性），那么雜質(zhì)的實(shí)用性就能得到確認。

      雖然藥物制備過(guò)程中產(chǎn)生的“雜質(zhì)”是一類(lèi)比較特殊的物質(zhì)，但是其可專(zhuān)利性的判斷也應該從專(zhuān)利法的規定出發(fā)，這就是所謂的“萬(wàn)變不離其宗”。只要“雜質(zhì)”屬于可授予專(zhuān)利權的主題，能夠滿(mǎn)足“三性”的要求，那么“雜質(zhì)”自然就能授予專(zhuān)利權。這與專(zhuān)利復審委員會(huì )的上述決定一致。

思考的問(wèn)題

      雖然經(jīng)過(guò)上述的分析，“雜質(zhì)”的可專(zhuān)利性在說(shuō)理上可以明確，但是在社會(huì )實(shí)踐上，授予“雜質(zhì)”專(zhuān)利權也會(huì )帶來(lái)一定的問(wèn)題。比如，“雜質(zhì)”被授予專(zhuān)利權了，那么包含該“雜質(zhì)”的商品是不是侵權？如何保護專(zhuān)利權利？

      以上述涉案專(zhuān)利為例，桂哌齊特氮氧化物獲得了專(zhuān)利保護。那么市場(chǎng)上已經(jīng)銷(xiāo)售的桂哌齊特藥品是否侵權？一般而言，桂哌齊特藥品都會(huì )包含桂哌齊特氮氧化物雜質(zhì)。而且事實(shí)上桂哌齊特氮氧化物獲得專(zhuān)利保護之前的桂哌齊特藥品中就存在這種雜質(zhì)。如果基于桂哌齊特氮氧化物“雜質(zhì)”獲得專(zhuān)利保護，就判定市場(chǎng)上已經(jīng)銷(xiāo)售的桂哌齊特藥品侵權，那么對于相關(guān)公眾對于權利邊界的可預見(jiàn)性是否公平？對于社會(huì )公共利益是否有影響？在侵權抗辯中，被控侵權方是否可以基于專(zhuān)利之前上市的桂哌齊特藥品中包含的桂哌齊特氮氧化物雜質(zhì)進(jìn)行現有技術(shù)抗辯？

      本文中提及的桂哌齊特氮氧化物能夠獲得專(zhuān)利保護的一個(gè)原因在于其具有殺蟲(chóng)活性（即創(chuàng )造性和實(shí)用性的理由），但是該授權的權利要求1中并沒(méi)有加入“殺蟲(chóng)活性”這一特征，而且在專(zhuān)利審查實(shí)踐中，審查員一般也不會(huì )要求申請人將該特征加入到化合物權利要求的前敘部分中。而市場(chǎng)上銷(xiāo)售的桂哌齊特藥品并沒(méi)有利用該殺蟲(chóng)活性。專(zhuān)利權人獲得的專(zhuān)利保護范圍在沒(méi)有用途限制時(shí)，明顯大于其對于現有技術(shù)中作出的貢獻，以現在授權權利要求的技術(shù)方案進(jìn)行維權，有違專(zhuān)利法的公平原則。

      因此，筆者認為，在授權確權階段，有必要明確“雜質(zhì)”專(zhuān)利的保護范圍，以使其與對現有技術(shù)作出的貢獻相對應；在維權階段，對于“雜質(zhì)”專(zhuān)利的保護范圍，應該從嚴解釋其技術(shù)方案，從而體現專(zhuān)利法保護發(fā)明創(chuàng )造、鼓勵創(chuàng )新的宗旨，同時(shí)也能調節社會(huì )公共利益和專(zhuān)利權人的利益平衡。